Penisilinlerin işlevi

Penisilinin işlevi

Penisilin sınıfındaki ilaçlar bakteriyel hücre duvarlarını dolaylı olarak patlatarak çalışır. Bunu doğrudan bakteriyel hücrelerde önemli bir yapısal rol oynayan peptidoglikanlar üzerinde etki ederek yaparlar.

Peptidoglikanlar, bakteri hücrelerinin plazma zarı etrafında ağ benzeri bir yapı oluşturur; bu, hücre duvarlarının gücünü arttırır ve dış sıvılar ile parçacıkların hücreye girmesini önler.

Bir bakteri çoğaldığında, hücreler bölündükçe hücre duvarlarında küçük delikler açılır. Yeni üretilen peptidoglikanlar daha sonra duvarları yeniden oluşturmak için bu delikleri doldurur.

Penisilinler, peptidoglikanları birbirine bağlayan protein çubuklarını bloke eder . Bu, bakterinin hücre duvarlarındaki delikleri kapatmasını önler.

Çevreleyen akışkanın su konsantrasyonu bakteri içindeki miktardan daha yüksek olduğundan, su deliklerden hücrenin içine akar ve bakteri patlar.

Penisilinin tarihçesi

İnsanlar genellikle penisilinlerin keşfini Alexander Fleming'e bağlar. 

Fleming teknik olarak ilk antibiyotiği keşfetse de, bilim adamları penisilinler genel kullanım için hazır olmadan önce çok fazla iş yapmak zorunda kaldılar.

Üstün bir laboratuvar ve Fleming'den daha derin bir kimya anlayışına sahip bilim adamları, çalışmanın büyük kısmını gerçekleştirdiler. Howard Florey, Norman Heatley ve Ernst Chain, ilaç üzerine ilk derinlemesine ve odaklanmış çalışmaları gerçekleştirdiler.

Flemingin Nobel Ödülünün kabul konuşmasında, penisilinlerin aşırı kullanılmasının bir gün bakteriyel direnç gösterebileceği konusunda uyardı. Bu o zamandan beri bir problem haline geldi.

Penisilin direnci

Popüler düşüncenin aksine, penisilinlere direnç geliştiren kişi değil, bakterinin kendisidir.

Bakteri milyarlarca yıldır var. Bu süre zarfında, aşırı ortamlara katlandılar ve sonuç olarak son derece uyarlanabilirler. Ayrıca çok hızlı bir şekilde yenilenirler ve bir popülasyonda nispeten hızlı genetik değişiklikleri mümkün kılarlar.

Bakterilerin penisiline karşı bir bağışıklık geliştirebilmelerinin üç yaygın yolu vardır:

• Penisilinaz: Bakteriler bazen penisilinleri parçalayan bir enzim olan penisilinaz üretebilmektedir. Bu yetenek, konjugasyon adı verilen bir işlemde, küçük bir DNA halkası aracılığıyla bakteriyel popülasyona yayılabilir. Bu, bireysel organizmaların aralarında yeni genetik bilgileri paylaştığı cinsel üremenin bakteriyel eşdeğeridir.
• Değişmiş bakteri yapısı: Bazı bakteriler penisilin bağlayan proteinlerin peptidoglikan duvarlarındaki formatlarını hafifçe değiştirebilir, böylece penisilin artık bağlanamaz.
• Penisilin giderimi: Diğer bakteriler penisilin ihraç etmek için sistemler geliştirir. Bakteriler, hücreleri hücreden salmak için kullandıkları boşaltma pompalarına sahiptir. Bu pompaların bazılarının yeniden yerleştirilmesi, hücrenin penisilinleri elden çıkarmasına izin verebilir.

Penisilinin yan etkileri

Penisilin almanın en yaygın yan etkileri şunlardır:

• ishal
• mide bulantısı
• baş ağrısı
• deri döküntüleri ve kurdeşen

Daha az olarak görülen yan etkiler şunlardır:

• nefes darlığı veya düzensiz solunum
• eklem ağrısı
• ani baş dönmesi ve bayılma
• yüzdeki şişlik ve kızarıklık
• pullu, kırmızı cilt
• Maya enfeksiyonu veya bakteriyel vajinoz nedeniyle vajinal kaşıntı ve akıntı
• ağız ve dil yaraları
• karın krampları, spazmları, hassasiyet veya ağrı

Nadir yan etkiler şunlardır:

• kaygı , korku veya karışıklık
• yaklaşmakta olan bir kıyamet duygusu
• halüsinasyonlar
• gözlerin ve cildin sararması
• boğaz ağrısı
• kanama
• ishal ve idrara çıkma azalması
• kasılmalar

Penisilin riskleri

Penisilin kullanımı yaygın olmasına rağmen, herhangi bir ilacın olduğu gibi bazı sorunlar veya kontrendikasyonlar oluşabilir:

• Emzirme: Emziren insanlar çocuğa az miktarda penisilin geçirebilir. Bu, çocuğun alerjik reaksiyonlar, ishal, mantar enfeksiyonları ve deri döküntüsü yaşamasına neden olabilir.
• Etkileşimler: Diğer bazı ilaçlar penisilinlerle etkileşime girebilir. Birden fazla ilaç almadan önce doktorunuza danışmanız çok önemlidir.
• Kanama problemleri: Carbenicillin, piperacillin ve ticarcillin gibi bazı penisiller önceden var olan kanama problemlerini daha da kötüleştirebilir.
• Oral kontraseptifler: Penisilinler istenmeyen doğum riskini artırarak doğum kontrol haplarına müdahale edebilir.
• Kistik fibroz: Kistik fibrozu olan kişiler, piprasilin alırken ateşe ve deri döküntülerine daha yatkındır.
• Böbrek hastalığı: Böbrek hastalığı olan kişilerde, yan etki riski artar.
• Metotreksat: Metotreksat hücre büyümesini bozar ve lösemi ve bazı otoimmün hastalıklar dahil olmak üzere çeşitli koşulları tedavi edebilir. Penisilinler vücudun bu ilacı atmasını önleyerek potansiyel olarak ciddi komplikasyonlara neden olabilir.
• Fenilketonüri: Bazı güçlü, çiğnenebilir amoksisilin tabletleri, vücudun fenilalanine dönüştürdüğü yüksek seviyelerde aspartam içerir. Bu, fenilketonüri hastaları için tehlikelidir.
• Gastrointestinal problemler: Mide ülseri veya diğer bağırsak hastalıkları öyküsü olan hastalarda penisilin kullanırken kolit gelişimi daha muhtemel olabilir.

Penisilin alerjisi

Bazı insanların penisilinlere alerjisi vardır.

Penisiline alerjik reaksiyonlar tipik olarak özellikle yüzün kurdeşen, hırıltılı solunum ve şişmesine yol açar.

İnsanların yaklaşık yüzde 10'u penisiline alerjisi olduğunu bildiriyor, ancak gerçek rakam yüzde 1'e daha yakın ve sadece yüzde 0,03'ü hayatı tehdit edici  alerjik tepkiler gösterir.

Alkol ve penisilin

Metronidazol ve tinidazol gibi bazı antibiyotikler alkolle şiddetli reaksiyonlara girer. Bununla birlikte, penisilinlerle durum böyle değildir.